Latar

Uyah hémicalcium AHU-377 nyaéta bentuk uyah hémicalcium tina AHU-377. Éta mangrupikeun inhibitor neprilysin kalayan nilai IC50 5 nM [1].

AHU-377 sareng antagonis reséptor angiotensin II AT1 valsartan nyusun LCZ696 dina rasio molar 1: 1. LCZ696 mangrupikeun inhibitor neprilysin reséptor angiotensin. Éta tiasa ngirangan tekanan darah sareng tiasa janten ubar novél pikeun pengobatan gagal jantung. AHU-377 mangrupikeun ubar pro, éta tiasa dirobih ku pembelahan énzimatik étil éster kana bentuk aktip LBQ657. Dilaporkeun yén AHU-377 (30 sareng 100 mg / kg, PO) tiasa nyababkeun pangaruh antihipertensi dina cara anu gumantung kana dosis dina beurit DAHI-SS. Tapi dina beurit hipertensi DOCA-uyah, éta nunjukkeun réduksi anu lemah [2, 3].

Rujukan:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. asam dikarboksilat dipéptida sambetan éndopeptidase nétral. J Med Chem. 12 Méi 1995; 38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Peran potensi valsartan + AHU377 (LCZ696) dina pengobatan gagal jantung. Ahli Opin Investig Narkoba. 2013 Agustus;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Efficacy komparatif of AHU-377, hiji inhibitor neprilysin potent, dina dua model beurit hipertensi gumantung volume. BMC Farmakologi 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Struktur kimiawi