GNgaran eneric:venetoclax (ven ET oh klax)
Ngaran Brand: Venclexta, Venclexta Mimitian Pack

Venetoclax dianggo pikeun ngubaran leukemia limfositik kronis atanapi leukemia limfositik leutik di déwasa. Venetoclax dianggo nyalira atanapi digabungkeun sareng obat kanker sanés pikeun ngubaran kaayaan ieu.

Venetoclax dianggo dina kombinasi sareng azacitidine, decitabine, atanapi cytarabine pikeun ngubaran leukemia myeloid akut. Kombinasi ieu kanggo dianggo dina déwasa anu umurna 75 taun atanapi langkung, atanapi anu henteu tiasa nganggo kémoterapi standar kusabab kaayaan médis sanés.

Venetoclax kadang-kadang dipasihkeun saatos pangobatan sanés gagal.

Venetoclax ogé tiasa dianggo pikeun tujuan anu henteu didaptarkeun dina pituduh pangobatan ieu.

Katerangan

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) nyaéta sambetan Bcl-2 anu pohara kuat, selektif sareng oral bioavailable kalayan Ki kurang ti 0,01 nM. Venetoclax ngainduksi autophagy.

Dina Vitro

Venetoclax (ABT-199) potently maéhan sél FL5.12-BCL-2 (EC50 = 4 nM), Venetoclax (ABT-199) nembongkeun aktivitas teuing lemah ngalawan sél FL5.12-BCL-XL (EC50 = 261 nM). ABT-199 ogé nunjukkeun selektivitas dina uji dua-hibrida mamalia sélular, dimana éta ngaganggu kompléx BCL-2-BIM (EC50 = 3 nM) tapi kurang efektif ngalawan BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2).μM) atanapi kompléx MCL-1-NOXA.

Saatos dosis lisan tunggal 12,5 mg per kg beurat awak dina xenografts diturunkeun tina RS4; 11 sél (ALL), Venetoclax (ABT-199) ngabalukarkeun inhibisi pertumbuhan tumor maximal (TGImax) tina 47% (P<0.001) jeung tumuwuhna tumor. reureuh (TGD) tina 26% (P <0.05) [1].

Perlakuan tumor xenografted (model xenograft beurit tina T-ALL cell line LOUCY) tumor sareng Venetoclax (ABT-199) 100 mg / kg salami 4 dinten nyababkeun panurunan anu signifikan tina beban leukemia.