Nirmatrelvir mangrupikeun inhibitor protease utama SARS-CoV-2 (Mpro), ogé disebut protease sapertos 3C (3CLpro) atanapi protease nsp5. Inhibisi SARS-CoV-2 Mpro ngajadikeun éta henteu mampuh ngolah prékursor poliprotein, nyegah réplikasi virus.

Nirmatrelvir ngahambat kagiatan rekombinan SARS-CoV-2 Mpro dina uji biokimiawi dina konsentrasi anu tiasa dicapai dina vivo. Nirmatrelvir kapanggih ngabeungkeut langsung kana situs aktif SARS-CoV-2 Mpro ku kristalografi sinar-X.

Ritonavir mangrupikeun inhibitor protease HIV-1 tapi henteu aktip ngalawan SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir ngahambat métabolisme anu dimédiasi ku CYP3A tina nirmatrelvir, nyababkeun paningkatan konsentrasi plasma nirmatrelvir.

Pangobatan ieu disarankeun. Éta parantos dibéré otorisasi panggunaan darurat ku FDA pikeun pengobatan panyakit koronavirus hampang-to-sedeng (COVID-19) dina déwasa sareng murangkalih (umur 12 taun sareng langkung ageung beuratna sahenteuna 40 kilogram atanapi sakitar 88 pon) kalayan. hasil positif tina tés SARS-CoV-2 langsung, sareng saha anu résiko luhur pikeun kamajuan ka COVID-19 parah, kalebet rawat inap atanapi maot. Nirmatrelvir/ritonavir kedah dimimitian pas mungkin saatos diagnosis COVID-19 sareng dina lima dinten saatos gejala.

Rekomendasi dumasar kana EPIC-HR, percobaan kontrol klinis acak Phase2/3 anu ngevaluasi efektivitas nirmaltrelivir/ritonavir vs. jalma anu résiko pikeun kamajuan panyakit parah ngirangan résiko relatif rumah sakit atanapi maot salami 28 dinten ku 88%.