Cina Dabigatran Etexilate Mesylate pabrik jeung suppliers

Dabigatran Etexilate Mesylate

Katerangan pondok:

Ngaran API urang	Indikasi	Spésifikasi	DMF AS	EU DMF	CEP
Dabigatran Etexilate Mesylate	Antikoagulan	Di-Imah

Kirim surélék ka kami

Rincian produk

Tag produk

DETAIL PRODUK

Katerangan

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) mangrupikeun prodrug aktif sacara lisan tina Dabigatran. Dabigatran etexilate mesylate gaduh épék antikoagulan sareng dianggo pikeun prophylaxis venousthromboembolism sareng stroke akibat fibrilasi atrium.

Latar

Katerangan: IC50 Nilai: 4,5nM (Ki); 10nM(Aggregation trombin-induced platelet) [1] Dabigatran nyaéta sambetan thrombin langsung (DTI) anu bisa malik jeung selektif, anu ngalaman perkembangan klinis canggih salaku prodrug aktif sacara lisan, dabigatran etexilate. in vitro: Dabigatran sacara selektif jeung malik ngahambat thrombin manusa (Ki: 4,5 nM) kitu ogé thrombin-ngainduksi aggregation trombosit (IC(50): 10 nM), bari némbongkeun euweuh pangaruh inhibitory on agén trombosit-stimulating séjén. Generasi thrombin dina trombosit. plasma goréng (PPP), diukur salaku poténsi thrombin endogenous (ETP) dipeungpeuk gumantung konsentrasi. (IC(50): 0,56 microM). Dabigatran nunjukkeun pangaruh antikoagulan anu gumantung kana konsentrasi dina sababaraha spésiés in vitro, ngagandakeun waktos thromboplastin parsial (aPTT), waktos protrombin (PT) sareng waktos pembekuan ecarin (ECT) dina PPP manusa dina konsentrasi masing-masing 0,23, 0,83 sareng 0,18 microM. 1]. dina vivo: Dabigatran manjangkeun dosis aPTT-gumantung saatos administrasi intravena dina beurit (0.3, 1 sareng 3 mg / kg) sareng monyét rhesus (0.15, 0.3 sareng 0.6 mg / kg). Pangaruh antikoagulan gumantung kana dosis sareng waktos dititénan sareng dabigatran etexilate anu dikaluarkeun sacara lisan ka beurit sadar (10, 20 sareng 50 mg / kg) atanapi monyét rhesus (1, 2,5 atanapi 5 mg / kg), kalayan pangaruh maksimal dititénan antara 30 sareng 120. mnt saatos administrasi, masing-masing [1]. Pasién anu dirawat kalayan dabigatran etexilate ngalaman stroke iskemik pangsaeutikna (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) sareng pangsaeutikna perdarahan intrakranial gabungan sareng stroke hemorrhagic (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) per 100 taun pasien. Uji coba klinis: Evaluasi Farmakokinetik sareng Farmakodinamika Lisan Dabigatran Etexilate di Pasén Hemodialisis. Fase 1

Panyimpenan

Bubuk	-20°C	3 taun
	4°C	2 taun
Dina pangleyur	-80°C	6 bulan
	-20°C	1 bulan

Uji klinis

Nomer NCT	Sponsor	kaayaan	Tanggal mimiti	Fase
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Sehat	Pébruari 2001	Fase 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Sehat	Juli 2004	Fase 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Sehat	Méi 1999	Fase 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Sehat	April 2001	Fase 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Sehat	Maret 2002	Fase 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Sehat	Désémber 2004	Fase 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Sehat	April 2005	Fase 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Sehat	Juni 2004	Fase 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Sehat	Januari 2001	Fase 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Thromboembolism véna	April 2002	Fase 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Sehat	Januari 2002	Fase 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Sehat	Oktober 2000	Fase 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Sehat	April 2002	Fase 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Sehat	Oktober 2001	Fase 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Sehat	Nopémber 2002	Fase 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Sehat	Pébruari 2002	Fase 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Sehat	Nopémber 1998	Fase 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Sehat	Agustus 2003	Fase 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Thromboembolism véna	Nopémber 2002	Fase 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Thromboembolism véna	Oktober 2000	Fase 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Sehat	Nopémber 1999	Fase 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Sehat	Juli 1999	Fase 1