Dabigatran Etexilate Mesylate
Katerangan
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) mangrupikeun prodrug aktif sacara lisan tina Dabigatran.Dabigatran etexilate mesylate gaduh épék antikoagulan sareng dianggo pikeun prophylaxis venousthromboembolism sareng stroke akibat fibrilasi atrium.
Latar
Katerangan: IC50 Nilai: 4,5nM (Ki);10nM(Agrégasi trombin-induced platelet) [1] Dabigatran nyaéta sambetan thrombin langsung (DTI) anu malik sareng selektif, anu nuju ngembangkeun klinis maju salaku prodrug aktif sacara lisan, dabigatran etexilate.in vitro: Dabigatran sacara selektif jeung malik ngahambat thrombin manusa (Ki: 4,5 nM) kitu ogé thrombin-ngainduksi aggregation trombosit (IC(50): 10 nM), bari némbongkeun euweuh pangaruh inhibitory on agén trombosit-stimulating séjén.Thrombin generasi dina trombosit. plasma -poor (PPP), diukur salaku poténsi thrombin endogenous (ETP) dipeungpeuk konsentrasi-dependently (IC(50): 0,56 microM).Dabigatran nunjukkeun pangaruh antikoagulan anu gumantung kana konsentrasi dina sababaraha spésiés in vitro, ngagandakeun waktos thromboplastin parsial (aPTT), waktos prothrombin (PT) sareng waktos pembekuan ecarin (ECT) dina PPP manusa dina konsentrasi masing-masing 0,23, 0,83 sareng 0,18 microM. 1].dina vivo: Dabigatran manjangkeun dosis aPTT-gumantung saatos administrasi intravena dina beurit (0.3, 1 sareng 3 mg / kg) sareng monyét rhesus (0.15, 0.3 sareng 0.6 mg / kg).Pangaruh antikoagulan gumantung kana dosis sareng waktos dititénan sareng dabigatran etexilate anu dikaluarkeun sacara lisan ka beurit sadar (10, 20 sareng 50 mg / kg) atanapi monyét rhesus (1, 2,5 atanapi 5 mg / kg), kalayan pangaruh maksimal dititénan antara 30 sareng 120. mnt saatos administrasi, masing-masing [1].Pasién anu dirawat kalayan dabigatran etexilate ngalaman stroke ischemic pangsaeutikna (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) sareng pangsaeutikna gabungan hemorrhages intrakranial sareng stroke hemorrhagic (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) per 100 taun pasien.Uji coba klinis: Evaluasi Farmakokinetik sareng Farmakodinamika Lisan Dabigatran Etexilate di Pasén Hemodialisis.Fase 1
Panyimpenan
Bubuk | -20°C | 3 taun |
4°C | 2 taun | |
Dina pangleyur | -80°C | 6 bulan |
-20°C | 1 bulan |
Uji klinis
Nomer NCT | Sponsor | Kaayaan | Tanggal mimiti | Fase |
NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Pébruari 2001 | Fase 1 |
NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Juli 2004 | Fase 1 |
NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Méi 1999 | Fase 1 |
NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Sehat | April 2001 | Fase 1 |
NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Maret 2002 | Fase 1 |
NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Désémber 2004 | Fase 1 |
NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Sehat | April 2005 | Fase 1 |
NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Juni 2004 | Fase 1 |
NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Januari 2001 | Fase 1 |
NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Thromboembolism véna | April 2002 | Fase 2 |
NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Januari 2002 | Fase 1 |
NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Oktober 2000 | Fase 1 |
NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Sehat | April 2002 | Fase 1 |
NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Oktober 2001 | Fase 1 |
NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Nopémber 2002 | Fase 1 |
NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Pébruari 2002 | Fase 1 |
NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Nopémber 1998 | Fase 1 |
NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Agustus 2003 | Fase 1 |
NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Thromboembolism véna | Nopémber 2002 | Fase 2 |
NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Thromboembolism véna | Oktober 2000 | Fase 2 |
NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Nopémber 1999 | Fase 1 |
NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Sehat | Juli 1999 | Fase 1 |
Struktur kimiawi
Usul18Proyék Evaluasi Konsistensi Kualitas anu parantos disatujuan4, jeung6proyék sahandapeun nyatujuan.
Sistem manajemen kualitas internasional anu canggih parantos netepkeun dasar anu kuat pikeun penjualan.
Pengawasan kualitas ngalangkungan sadayana siklus kahirupan produk pikeun mastikeun kualitas sareng pangaruh terapi.
Tim Urusan Regulasi Profesional ngadukung tungtutan kualitas salami aplikasi sareng pendaptaran.