Latar

Thalidomide diwanohkeun salaku ubar ubar keur nengtremkeun, agén immunomodulatory sarta ogé ditalungtik pikeun ngubaran gejala loba cancers.Thalidomide ngahambat hiji E3 ubiquitin ligase.,nu mangrupakeun kompléks CRBN-DDB1-Cul4A.

Katerangan

Thalidomide mimitina diwanohkeun salaku ubar keur nengtremkeun, ngahambat cereblon (CRBN), bagian tina cullin-4 E3 ubiquitin ligase kompléks CUL4-RBX1-DDB1, kalawan Kd of∼250 nM, sarta mibanda immunomodulatory, anti radang jeung sipat kanker anti-angiogenic.

Dina Vitro

Thalidomide mimitina diwanohkeun salaku ubar keur nengtremkeun, boga immunomodulatory, anti radang jeung anti-angiogenic sipat kanker, sarta nargétkeun cereblon (CRBN), bagian tina cullin-4 E3 ubiquitin ligase kompléks CUL4-RBX1-DDB1, kalawan Kd of∼250 nM[1]. Thalidomide (50μg / mL) potentiates kagiatan anti tumor of icotinib ngalawan proliferasi duanana sél PC9 na A549, sarta pangaruh ieu correlated kalawan apoptosis jeung migrasi sél. Salaku tambahan, Thalidomide sareng icotinib ngahambat jalur EGFR sareng VEGF-R2 dina sél PC9 [3].

Thalidomide (100 mg/kg, po) ngahambat déposisi kolagén, nurunkeun tingkat ekspresi mRNA.α-SMA sareng kolagén I, sareng sacara signifikan ngirangan sitokin pro-radang dina beurit RILF. Thalidomide ngirangan RILF ku cara suprési ROS sareng régulasi turun TGF-β/ Jalur Smad gumantung kana status Nrf2 [2]. Thalidomide (200 mg / kg, po) digabungkeun sareng icotinib nunjukkeun épék anti tumor sinergis dina mencit buligir anu ngandung sél PC9, ngahambat pertumbuhan tumor sareng ngamajukeun maotna tumor [3].