Latar

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]tiophene-2 -carboxamide, mangrupakeun inhibitor molekul leutik potent faktor Xa nu mangrupakeun faktor koagulasi dina juncture kritis dina jalur koagulasi getih hasilna generasi thrombin sarta formasi gumpalan.Rivaroxaban ngiket kana Tyr288 dina saku S1 faktor Xa ngaliwatan interaksi Tyr288 jeung substituén klorin sahiji bagian chlorothiophene.Inhibisi tiasa dibalikkeun (koff = 5x10-3s-1), gancang (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1), sareng gumantung kana konsentrasi (Ki = 0,4 nmol / L).Rivaroxaban ayeuna keur ditalungtik pikeun pengobatan VTE, pencegahan kajadian cardiovascular di penderita sindrom koronér akut, pencegahan stroke di penderita fibrillation atrium.

Rujukan

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, sarta Volker Laux.Rivaroxaban: inhibitor faktor Xa lisan anyar.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30 (3): 376-381

Katerangan

Rivaroxaban (BAY 59-7939) nyaéta pohara kuat,selektif jeung langsung Faktor Xa (FXa) inhibitor, achieving a gain kuat dina potency anti FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

Dina Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) mangrupakeun lisan, langsung Faktor Xa (FXa) inhibitor dina ngembangkeun pikeun pencegahan sarta pengobatan thrombosis artéri jeung vena.Rivaroxaban sacara kompetitif ngahambat FXa manusa (Ki 0.4 nM) kalayan selektipitas langkung ageung 10 000-melu tibatan protease sérin sanés;eta oge ngahambat aktivitas prothrombinase (IC50 2.1 nM).Rivaroxaban ngahambat FXa endogen langkung kuat dina plasma manusa sareng kelenci (IC50 21 nM) tibatan plasma beurit (IC50 290 nM).Éta nunjukkeun épék antikoagulan dina plasma manusa, ngagandakeun waktos protrombin (PT) sareng ngaktifkeun waktos tromboplastin parsial dina 0,23 sareng 0,69.μM masing-masing.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) mangrupikeun inhibitor FXa langsung anu potent sareng selektif kalayan kagiatan vivo anu saé sareng bioavailability lisan anu saé.Rivaroxaban (BAY 59-7939), dikaluarkeun ku iv bolus saméméh induksi thrombus, ngurangan formasi thrombus (ED50 0.1 mg / kg), ngahambat FXa, sarta prolongs PT dosis dependently.PT sareng FXa rada kapangaruhan dina ED50 (kanaékan 1,8 kali sareng inhibisi 32%, masing-masing).Dina 0,3 mg / kg (dosis ngarah ka inhibisi ampir lengkep thrombus formasi), Rivaroxaban moderately prolongs PT (3,2).±0,5-melu) sareng ngahambat kagiatan FXa (65±3%).

Panyimpenan

Struktur kimiawi