Rosuvastatin (ngaran merek Crestor, dipasarkan ku AstraZeneca) mangrupikeun salah sahiji ubar statin anu paling sering dianggo.Sapertos statin sanés, rosuvastatin diresepkeun pikeun ningkatkeun tingkat lipid getih jalma sareng ngirangan résiko kardiovaskular.

Salami dasawarsa munggaran atanapi langkung nalika rosuvastatin aya dina pasaran, éta sacara lega disebut-sebut salaku "statin generasi katilu," sareng ku kituna langkung efektif sareng kamungkinan nyababkeun épék ngarugikeun anu langkung sakedik tibatan kalolobaan ubar statin sanés.Salaku taun geus kaliwat tur salaku bukti tina uji klinis geus akumulasi, loba antusiasme mimiti pikeun statin husus ieu geus jadi moderators.

Kaseueuran ahli ayeuna nganggap résiko sareng kauntungan relatif rosuvastatin umumna sami sareng statin sanés.Nanging, aya sababaraha kaayaan klinis dimana rosuvastatin tiasa langkung dipikaresep.

Pamakéan Rosuvastatin

Ubar statin dikembangkeun pikeun ngirangan koléstérol getih.Ubar ieu ngabeungkeut sacara kompetitif kana énzim ati anu disebut hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA réduktase.HMG CoA réduktase maénkeun peran ngawatesan laju dina sintésis koléstérol ku ati.

Ku ngahalangan HMG CoA réduktase, statin sacara signifikan tiasa ngirangan produksi koléstérol LDL (“goréng”) dina ati, sahingga tiasa ngirangan tingkat koléstérol LDL dina getih dugi ka 60%.Sajaba ti éta, statins modestly nurunkeun kadar trigliserida getih (ku kira 20-40%), sarta ngahasilkeun saeutik kanaékan (kira-kira 5%) dina tingkat getih HDL kolesterol ("kolesterol alus").

Iwal sambetan PCSK9 anu nembé dikembangkeun, statin mangrupikeun ubar anu ngirangan koléstérol anu paling kuat.Sabalikna, kontras sareng kelas ubar nurunkeun koléstérol anu sanés, uji klinis nunjukkeun yén ubar statin tiasa sacara signifikan ningkatkeun hasil jangka panjang jalma anu ngagaduhan panyakit arteri koronér (CAD), sareng jalma anu résiko sedeng atanapi luhur pikeun ngembangkeun CAD. .

Statin ogé sacara signifikan ngirangan résiko serangan jantung anu salajengna, sareng ngirangan résiko maot tina CAD.(Sambetan PCSK9 anu langkung énggal ogé parantos dipidangkeun dina RCT skala ageung pikeun ningkatkeun hasil klinis.)

Kamampuh statin ieu sacara signifikan ningkatkeun hasil klinis diduga hasil, sahenteuna sabagian, tina sababaraha atanapi sadayana kauntungan anu henteu nurunkeun koléstérol.Salian nurunkeun koléstérol LDL, statin ogé ngagaduhan sipat anti-radang, épék anti-penggumpalan getih, sareng sipat stabilisasi plak.Salaku tambahan, ubar ieu ngirangan tingkat protéin C-réaktif, ningkatkeun fungsi vaskular sacara umum, sareng ngirangan résiko aritmia jantung anu ngancam kahirupan.

Kamungkinan pisan yén mangpaat klinis anu ditunjukkeun ku ubar statin nyaéta kusabab kombinasi épék nurunkeun koléstérol sareng rupa-rupa épék non-kolesterol.

Kumaha Rosuvastatin Béda?

Rosuvastatin mangrupikeun ubar statin anu langkung énggal, anu disebut "generasi katilu".Intina, éta mangrupikeun ubar statin anu paling kuat dina pasaran.

Kakuatan relatifna diturunkeun tina ciri-ciri kimiana, anu ngamungkinkeun éta ngabeungkeut langkung pageuh kana HMG CoA réduktase, sahingga nyababkeun inhibisi énzim ieu langkung lengkep.Molekul pikeun molekul, rosuvastatin ngahasilkeun leuwih LDL-kolesterol-nurunkeun ti ubar statin séjén.Nanging, ukuran anu sami pikeun nurunkeun koléstérol tiasa dihontal ku ngagunakeun dosis anu langkung ageung tina kalolobaan statin sanés.

Nalika terapi statin "intensif" diperyogikeun pikeun nyorong tingkat koléstérol sahandapeun mungkin, rosuvastatin mangrupikeun ubar pikeun seueur dokter.

Éféktivitas Rosuvastatin

Rosuvastatin parantos ngagaduhan reputasi khususna efektif diantara ubar statin, utamina dumasar kana hasil dua uji klinis.

Dina 2008, publikasi ulikan JUPITER meunang perhatian cardiologists madhab.Dina panilitian ieu, langkung ti 17,000 jalma séhat anu ngagaduhan tingkat koléstérol LDL getih normal tapi tingkat CRP ningkat sacara acak nampi 20 mg rosuvastatin atanapi plasebo per dinten.

Salila follow-up, jalma anu sacara acak ka rosuvastatin henteu ngan ukur ngirangan tingkat koléstérol LDL sareng tingkat CRP sacara signifikan, tapi ogé ngirangan kajadian kardiovaskular anu nyata (kalebet serangan jantung, stroke, peryogi prosedur revascularization sapertos stent atanapi bedah bypass, jeung kombinasi serangan jantung stroke, atawa maot cardiovascular), kitu ogé pangurangan dina sagala-ngabalukarkeun mortality.

Ulikan ieu luar biasa henteu ngan kusabab rosuvastatin sacara signifikan ningkatkeun hasil klinis dina jalma anu katingalina séhat, tapi ogé kusabab jalma-jalma ieu henteu ngagaduhan tingkat koléstérol dina waktos pendaptaran.

Dina 2016, sidang HOPE-3 diterbitkeun.Panaliti ieu ngadaptarkeun langkung ti 12,000 jalma anu ngagaduhan sahenteuna hiji faktor résiko pikeun panyakit vaskular atherosclerotic, tapi henteu aya CAD anu jelas.Pamilon sacara acak nampi rosuvastatin atanapi plasebo.Dina ahir taun, jalma anu nyandak rosuvastatin ngalaman panurunan anu signifikan dina titik akhir hasil komposit (kalebet serangan jantung atanapi stroke anu henteu maot, atanapi maot tina panyakit kardiovaskular).

Dina duanana percobaan ieu, randomization kana rosuvastatin sacara signifikan ningkatkeun hasil klinis jalma anu ngagaduhan hiji atanapi langkung faktor résiko, tapi henteu aya tanda-tanda panyakit kardiovaskular anu aktip.

Perlu diperhatoskeun yén rosuvastatin dipilih pikeun uji coba ieu sanés kusabab éta mangrupikeun ubar statin anu paling kuat, tapi (sahenteuna sabagian ageung) kusabab uji coba éta disponsoran ku AstraZeneca, produsén rosuvastatin.

Seuseueurna ahli lipid yakin yén hasil tina uji coba ieu bakal sami upami statin sanés dianggo dina dosis anu cekap, sareng kanyataanna, saran ayeuna ngeunaan terapi sareng obat statin umumna ngamungkinkeun panggunaan ubar statin salami éta. Dosis anu cukup luhur pikeun ngahontal tingkat panurunan koléstérol anu sami sareng anu bakal dihontal ku dosis rosuvastatin anu langkung handap.(Iwal ti aturan umum ieu lumangsung nalika "terapi statin intensif".

Tapi kusabab rosuvastatin memang statin anu dianggo dina dua uji klinis pivotal ieu, seueur dokter anu henteu nganggo rosuvastatin salaku statin pilihanna.

Indikasi Ayeuna

Terapi statin dituduhkeun pikeun ningkatkeun tingkat lipid getih anu teu normal (khususna, pikeun ngirangan koléstérol LDL sareng / atanapi tingkat trigliserida), sareng pikeun nyegah panyakit kardiovaskular.Statins disarankeun pikeun jalma anu ngagaduhan panyakit kardiovaskular atherosclerotic, jalma anu ngagaduhan diabetes, sareng jalma anu diperkirakeun 10 taun résiko ngembangkeun panyakit kardiovaskular saluhureun 7,5% dugi ka 10%.

Sanaos, sacara umum, ubar statin dianggap tiasa ditukeurkeun tina segi efektivitasna sareng résiko nyababkeun épék ngarugikeun, tiasa waé aya waktos rosuvastatin langkung dipikaresep.Khususna, nalika terapi statin "inténsitas tinggi" ditujukeun pikeun ngirangan koléstérol LDL ka tingkat anu paling handap, boh rosuvastatin atanapi atorvastatin dina kisaran dosis anu langkung luhur umumna disarankeun.

Sateuacan Nyandak

Sateuacan anjeun resep ubar statin, dokter anjeun bakal ngalaksanakeun penilaian résiko formal pikeun ngira-ngira résiko anjeun tina panyakit kardiovaskular sareng bakal ngukur tingkat lipid getih anjeun.Upami anjeun parantos ngagaduhan panyakit kardiovaskular atanapi aya résiko anu ageung pikeun ngembangkeun éta, dokter anjeun kamungkinan bakal nyarankeun ubar statin.

Ubar statin anu biasa diresepkeun nyaéta atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin, sareng pravastatin.

Crestor, nami merek rosuvastatin di AS, lumayan mahal, tapi bentuk umum rosuvastatin ayeuna sayogi.Upami dokter anjeun hoyong anjeun nyandak rosuvastatin, tanyakeun naha anjeun tiasa nganggo generik.

Statin henteu kedah dianggo pikeun jalma anu alérgi kana statin atanapi salah sahiji bahanna, anu hamil atanapi nyusu, anu ngagaduhan panyakit ati atanapi gagal ginjal, atanapi anu nginum alkohol anu kaleuleuwihan.Panaliti nunjukkeun yén rosuvastatin tiasa dianggo aman pikeun murangkalih umur 10 taun langkung.

Dosis rosuvastatin

Nalika rosuvastatin dianggo pikeun ngirangan tingkat koléstérol LDL anu luhur, biasana dosis anu langkung handap dimimitian (5 dugi ka 10 mg per dinten) sareng disaluyukeun ka luhur unggal atanapi dua bulan upami diperyogikeun.Dina jalma anu hypercholesterolemia familial, dokter biasana dimimitian ku dosis anu rada luhur (10 dugi ka 20 mg per dinten).

Nalika rosuvastatin dianggo pikeun ngirangan résiko panyakit kardiovaskular dina jalma anu ngagaduhan résiko sedeng, dosis awal biasana 5 dugi ka 10 mg per dinten.Dina jalma anu résiko dianggap luhur (khususna, résiko 10 taun diperkirakeun langkung luhur 7,5%), terapi inténsitas tinggi sering dimimitian, kalayan 20 dugi ka 40 mg per dinten.

Upami rosuvastatin dianggo pikeun ngirangan résiko kajadian kardiovaskular tambahan dina jalma anu ngagaduhan panyakit kardiovaskular anu parantos mapan, pangobatan intensif biasana dianggo kalayan dosis 20 dugi ka 40 mg per dinten.

Dina jalma anu nyandak cyclosporine atanapi ubar pikeun HIV / AIDS, atanapi jalma anu ngagaduhan fungsi ginjal anu turun, dosis rosuvastatin kedah disaluyukeun ka handap, sareng umumna henteu kedah langkung ti 10 mg per dinten.

Jalma-jalma katurunan Asia condong langkung sénsitip kana ubar statin sareng langkung rentan kana efek samping.Umumna disarankeun yén rosuvastatin kedah dimimitian ku 5 mg per dinten sareng ningkat bertahap dina pasien Asia.

Rosuvastatin dicandak sakali sadinten, sareng tiasa dicandak isuk-isuk atanapi wengi.Beda sareng sababaraha ubar statin anu sanés, nginum jus jeruk bali dina jumlah anu sakedik henteu gaduh pangaruh kana rosuvastatin.

Pangaruh samping Rosuvastatin

Dina taun-taun saatos rosuvastatin dikembangkeun, seueur para ahli nganggap yén efek samping statin bakal kirang diucapkeun ku rosuvastatin, ngan kusabab dosis anu langkung handap tiasa dianggo pikeun ngirangan koléstérol anu nyukupan.Dina waktos anu sami, para ahli sanés nyatakeun yén efek samping statin bakal digedékeun ku ubar ieu, sabab éta langkung kuat tibatan statin sanés.

Dina taun-taun intervening, janten atra yén teu aya pernyataan anu leres.Sigana jinis sareng ageungna épék ngarugikeun umumna sami sareng rosuvastatin sareng ubar statin sanés.

Statins, salaku kelompok, langkung saé ditolerir tibatan ubar anu ngirangan koléstérol sanés.Dina meta-analysis diterbitkeun dina 2017 nu nempo 22 randomized percobaan klinis, ngan 13.3% jalma randomized ka ubar statin discontinued tamba kusabab efek samping dina 4 taun, dibandingkeun 13.9% jalma randomized ka placebo.

Masih, aya efek samping anu dipikanyaho disababkeun ku ubar statin, sareng efek samping ieu umumna dilarapkeun ka rosuvastatin ogé statin anu sanés.Paling kasohor tina efek samping ieu ngawengku:

• acara ngarugikeun nu patali otot.Toksisitas otot tiasa disababkeun ku statin.Gejala bisa ngawengku myalgia (nyeri otot), kelemahan otot, radang otot, atawa (dina kasus nu jarang dipake, parna) rhabdomyolysls.Rhabdomyolysis mangrupikeun gagal ginjal akut anu disababkeun ku karusakan otot parah.Dina kalolobaan kasus.efek samping nu patali otot bisa dikawasa ku ngaganti ka statin sejen.Rosuvastatin mangrupikeun salah sahiji ubar statin anu sigana nyababkeun karacunan otot anu kawilang sakedik.Sabalikna, lovastatin, simvastatin, sareng atorvastatin langkung rentan nyababkeun masalah otot.
• Masalah ati.Sakitar 3% jalma anu nyandak statin bakal ningkatkeun énzim ati dina getihna.Dina kalolobaan jalma ieu, euweuh bukti karuksakan ati sabenerna katempo, sarta significance tina élévasi leutik ieu énzim teu jelas.Dina saeutik pisan jalma, tatu ati parna geus dilaporkeun;teu jelas, kumaha oge, yén incidence tatu ati parna leuwih luhur di jalma nyokot statins ti dina populasi umum.Teu aya indikasi yén rosuvastatin ngahasilkeun masalah ati langkung seueur atanapi langkung sakedik tibatan statin sanés.
• impairment kognitif.Anggapan yén statin tiasa nyababkeun gangguan kognitif, leungitna ingetan, déprési, sénsitip, agresi, atanapi épék sistem saraf pusat anu sanés parantos ningkat, tapi teu acan jelas nunjukkeun.Dina analisa laporan kasus anu dikirim ka FDA, dugaan masalah kognitif anu aya hubunganana sareng statin sigana langkung umum sareng obat statin lipofilik, kalebet atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, sareng simvastatin.Ubar statin hidrofilik, kalebet rosuvastatin, langkung jarang dikaitkeun kana kamungkinan efek samping ieu.
• Diabetes.Dina taun-taun ayeuna, paningkatan leutik pangembangan diabetes parantos aya hubunganana sareng terapi statin.Meta-analysis 2011 tina lima uji klinis nunjukkeun yén hiji kasus diabetes tambahan lumangsung dina unggal 500 jalma anu dirawat ku statin inténsitas tinggi.Sacara umum, darajat résiko ieu dianggap ditarima salami statin tiasa diperkirakeun sacara signifikan ngirangan résiko kardiovaskular sacara umum.

Épék samping sanésna anu sering dilaporkeun ku ubar statin kalebet seueul, diare, sareng nyeri sendi.

Interaksi

Nyandak obat-obatan anu tangtu tiasa ningkatkeun résiko ngembangkeun efek samping sareng rosuvastatin (atanapi statin naon waé).Daptar ieu panjang, tapi ubar anu paling kasohor anu berinteraksi sareng rosuvastatin kalebet:

• Gemfibrozil, anu mangrupikeun agén panurunan koléstérol non-statin
• Amiodarone, anu mangrupikeun ubar anti-arrhythmic
• Sababaraha ubar HIV
• Sababaraha antibiotik, utamana clarithromycin na itraconazone
• Cyclosporine, ubar immunosuppressant

Hiji Kecap Ti Verywell

Sanaos rosuvastatin mangrupikeun statin anu paling kuat, sacara umum, efektivitas sareng profil karacunanna sami sareng sadaya statin anu sanés.Masih, aya sababaraha kaayaan klinis dimana rosuvastatin tiasa langkung dipikaresep tibatan ubar statin anu sanés.