Clopidogrel sareng Ticagrelor mangrupikeun antagonis reséptor P2Y12 anu ngahambat plateboard adénosin difosfat (ADP) ku cara selektif ngahambat beungkeutan adénosin difosfat (ADP) kana reséptor P2Y12 plateboard sareng kagiatan sékundér ADP-dimédiasi glikoprotein GPII.b/III.a kompleks.

Duanana mangrupikeun antiplateller anu umum dianggo sacara klinis, anu tiasa dianggo pikeun nyegah trombosis dina penderita panghina stabil kronis, sindrom arteri koronér akut, sareng stroke iskemik.Janten naon bédana?

1, waktos dimimitian

Ticagrelor leuwih éféktif, sarta pikeun penderita sindrom arteri koronér akut, éta bisa gancang meta pikeun ngahambat plateplate aggregation, bari Clopidogrel kirang éféktif.

2, Candak frékuénsi dosis

Satengah-umur Clopidogrel nyaéta 6 jam, sedengkeun satengah umur Ticagrelor nyaéta 7,2 jam.

Nanging, métabolit aktif Clopidogrel henteu tiasa dibalikeun deui kana subjek P2Y12, sedengkeun subjek Ticagrelor sareng P2Y12 tiasa malik.

Ku alatan éta, Clopidogrel dicokot sakali sapoé, sedengkeun Ticagrelor dirumuskeun dua kali sapoé.

3, tindakan Antiplatelet

Antiplatelet Ticagrelor langkung efektif, sareng panilitian nunjukkeun yén Ticagrelor henteu aya bédana dina ngirangan maot kardiovaskular sareng infark miokard, anu langkung luhur tibatan grup Clopidogrel, sareng dina stroke.

Dumasar kana mangpaat perlakuan Ticagrelor ka penderita sindrom koronér akut (ACS), tungtunan relevan di imah jeung di mancanagara nyarankeun yén Ticagrelor dipaké pikeun pengobatan plat antiplatelet di penderita ACS.Dina dua tungtunan otoritatif ti European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 and STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel ngan bisa dipaké dina pasien anu teu bisa diolah kalawan Ticagrelor.

4, Résiko perdarahan

Résiko perdarahan tina aplikasi jangka panjang Ticagrelor rada luhur tibatan Clopidogrel, tapi résiko perdarahan sami dina panggunaan jangka pondok.

Panalitian KAMIR-NIH dumasar kana populasi Asia Wétan nunjukkeun yén résiko perdarahan TIMI sacara signifikan langkung luhur dina pasien yuswa ≥ 75 tibatan Clopidogrel.Ku alatan éta, pikeun penderita acS ≥ 75 taun, disarankeun pikeun milih Clopidogret salaku inhibitor P2Y12 anu dipikaresep dumasar kana aspirin.

Terapi platepett Antiplate pikeun penderita low plat cacah plat leutik ogé kedah ulah aya pilihan tina Ticagrelor.

5, Réaksi ngarugikeun lianna

Réaksi ngarugikeun anu paling sering dilaporkeun dina pasien anu dirawat ku Ticagrelor nyaéta kasusah engapan, bruising sareng mimisan, anu lumangsung dina laju anu langkung luhur tibatan dina grup Clopidogrel.

6. Interaksi narkoba

Clopidogrel mangrupikeun ubar presuperial, anu dimetabolisme sabagian ku CYP2C19 salaku métabolit aktip, sareng nyandak ubar anu ngahambat kagiatan énzim ieu tiasa ngirangan tingkat dimana Clopidogrel dirobih janten métabolit aktip.Ku alatan éta, pamakean gabungan sambetan CYP2C19 anu kuat atanapi sedeng sapertos omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi henteu disarankeun.

Ticagrelor utamana métabolismena ku CYP3A4, sarta sabagian leutik métabolismena ku CYP3A5.Combined pamakéan sambetan CYP3A bisa ningkatkeun Cmax na AUC of ticagrelor.Ku alatan éta, pamakéan kombinasi ticagrelor kalawan sambetan CYP3A potent kayaning ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, jeung sajabana, kudu avoided.However, pamakéan digabungkeun tina CYP3A inducer bisa ngurangan Cmax na AUC of ticagrelor, mungguh.Ku alatan éta, pamakéan gabungan tina CYP3A inducer kuat, kayaning dexamethasone, natrium phenytoin, phenobarbital na carbamazepine, kudu dihindari.

7, Terapi Antiplatelet di penderita insufficiency renal

PLATO, dina ulikan ngeunaan penderita sindrom koronér akut jeung insufficiency renal, némbongkeun kanaékan signifikan dina sérum kréatinin dina grup ticagrelor dibandingkeun kalawan clopidogrel; Analisis salajengna pasien dirawat kalayan ARB némbongkeun paningkatan 50% dina sérum kréatinin>, renal ngarugikeun ngarugikeun. kajadian, sarta fungsi renal patali acara ngarugikeun éta nyata leuwih luhur dina grup ticagrelor ti di group.The clopidogrel.Ku kituna, clopidogrel + aspirin kedah pilihan kahiji pikeun penderita insufficiency renal.

8, Terapi Antiplatelet di penderita asam urat / hyperuricemia

pamakéan berkepanjangan ticagrelor geus ditémbongkeun nambahan résiko asam urat.Asam urat mangrupakeun réaksi ngarugikeun umum perlakuan ticagrelor, nu bisa jadi patali jeung pangaruh métabolit aktif ticagrelor on métabolisme asam urat.Therefore clopidogrel teh terapi antiplatelet optimal pikeun asam urat. / pasien hiperurisemia.

9. Terapi Antiplatelet sateuacan CABG (coronary artery bypass grafting)

Pasén dijadwalkeun pikeun CABG anu nyokot-dosis low aspirin (75 mun 100 mg) teu kudu eureun preoperatively; Pasién narima hiji inhibitor P2Y12 kudu mertimbangkeun discontinuing ticagrelor salila sahenteuna 3 poé sarta clopidogrel salila sahenteuna 5 poé preoperatively.

10. Réaktivitas low clopidogrel

Réaktivitas low trombosit ka clopidogrel tiasa nyababkeun waktos iskemia.Pikeun ngatasi réaktivitas low clopidogrel, ningkatkeun dosis clopidogrel atanapi ngagentos ku ticagrelor mangrupikeun pilihan umum.

Dina kacindekan, ticagrelor tindakan gancang sarta ngabogaan plat pangaruh inhibitory kuat.Dina pengobatan sindrom koronér akut, ticagrelor miboga éfék antithrombotic hadé, nu salajengna bisa ngurangan mortality, tapi boga résiko luhur perdarahan, sarta boga réaksi ngarugikeun luhur kayaning dyspnea, contusion, bradycardia, asam urat jeung saterusna ti clopidogrel.