LCZ696(Sacubitril + Valsartan)
Katerangan
LCZ696 (Sacubitril / Valsartan), diwangun ku Valsartan (anu ARB) sareng Sacubitril (AHU377) dina rasio molar 1: 1, mangrupikeun sambetan angiotensin reséptor-neprilysin (ARN) anu munggaran di kelas, bioavailable oral, sareng dual-acting angiotensin receptor-neprilysin (ARN) pikeun hipertensi. sareng gagal jantung [1][2][3]. LCZ696 ameliorates cardiomyopathy diabetik ku inhibiting peradangan, setrés oksidatif jeung apoptosis.
Latar
LCZ696 mangrupikeun ARNi kelas munggaran (angiotensin reséptor neprilysin inhibitor) anu diwangun ku gugus anionik AR valsartan sareng inhibitor neprilysin prodrug AHU377 (rasio 1: 1) pikeun gagal jantung sareng hipertensi.
Reséptor angiotensin nyaéta reséptor G-protein-coupled. Aranjeunna nyapih efek kardiovaskular sareng angiotensin II anu mangrupikeun péptida bioaktif tina sistem renin-angiotensin. Neprilysin mangrupikeun éndopeptidase nétral anu ngaréduksi péptida vasoaktif endogen sapertos péptida natriuretik. Inhibisi neprilysin ningkatkeun konsentrasi péptida natriuretik anu nyumbang kana panyalindungan jantung, vaskular sareng ginjal. [1]
Dina beurit Sprague-Dawley, administrasi lisan tina LCZ696 ngarah ka naékna gumantung dosis dina immunoreactivity of péptida natriuretic atrium hasilna tina inhibisi neprilysin. Dina beurit transgenik ganda hypertensive, LCZ696 ngabalukarkeun ngurangan dosis-gumantung jeung sustained dina tekanan artéri mean. Hiji pamilon cageur, randomized, buta ganda, ulikan placebo-dikawasa dikonfirmasi yén LCZ696 disadiakeun inhibisi neprilysin babarengan jeung blokade reséptor AT1. LCZ696 éta aman tur ogé bisa ditolerir di manusa. [2] [3]
Rujukan:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Inhibisi Angiotensin-neprilysin versus enalapril dina gagal jantung. N Engl J Med. 2014 Sep 11; 371 (11): 993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Farmakokinetik sareng Farmakodinamika LCZ696, novél dual-acting angiotensin reséptor-neprilysin inhibitor (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Apr;50 (4): 401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Angiotensin reséptor-neprilysin inhibisi kalawan LCZ696: pendekatan novél pikeun pengobatan gagalna jantung, Narkoba Discov Dinten: Ther Strategi (2014),
Panyimpenan
| Bubuk | -20°C | 3 taun |
| 4°C | 2 taun | |
| Dina pangleyur | -80°C | 6 bulan |
| -20°C | 1 bulan |
Struktur kimiawi
Usul18Proyék Evaluasi Konsistensi Kualitas anu parantos disatujuan4, jeung6proyék sahandapeun nyatujuan.
Sistem manajemen kualitas internasional anu canggih parantos netepkeun dasar anu kuat pikeun penjualan.
Pengawasan kualitas ngalangkungan sadayana siklus kahirupan produk pikeun mastikeun kualitas sareng pangaruh terapi.
Tim Urusan Regulasi Profesional ngadukung tungtutan kualitas salami aplikasi sareng pendaptaran.
Jalur Pembungkusan Botol Countec Korea
Jalur Pembungkusan Botol CVC Taiwan
Italia CAM Board Packaging Line
Jerman Fette Compacting Mesin
Jepang Viswill Tablet Detektor
Kamar Kontrol DCS
