Latar

Kalsium Atorvastatin mangrupikeun inhibitor kuat HMG-CoA réduktase kalayan nilai IC50 150 nM [1].
HMG-CoA réduktase nyaéta énzim konci tina jalur mevalonate anu ngahasilkeun koléstérol.HMG-CoA mangrupikeun énzim anu ngawatesan laju sareng penting pikeun nurunkeun kadar kolesterol getih.HMG-CoA réduktase aya dina rétikulum éndoplasma sareng ngandung dalapan domain transmémbran.Sambetan HMG-CoA réduktase tiasa nyababkeun ekspresi reséptor LDL (lipoprotein dénsitas rendah) dina ati.Éta nyababkeun paningkatan tingkat katabolisme LDL plasma sareng nurunkeun konsentrasi koléstérol plasma anu mangrupikeun determinan penting tina aterosklerosis.HMG-CoA réduktase maénkeun peran penting dina sintésis koléstérol.HMG-CoA mangrupikeun udagan pikeun ubar nurunkeun koléstérol.HMG-CoA réduktase ogé mangrupa énzim penting pikeun ngembangkeun.Aktivitas HMG-CoA réduktase aya hubunganana sareng cacad migrasi sél germ.Inhibisi kagiatanana tiasa nyababkeun perdarahan intracerebral [1].
Atorvastatin mangrupikeun inhibitor réduktase HMG-CoA kalayan nilai IC50 154 nM.Éta mujarab pikeun ngubaran dislipidemia sareng hiperkolesterolemia tangtu [1].Perawatan atorvastatin dina dosis 40 mg ngirangan total koléstérol 40% saatos 40 dinten.[1]Éta ogé dianggo pikeun ngubaran pasien koronér atanapi stroke kalayan kadar kolesterol normal.[2]Atorvastatin ogé ngirangan apheresis lipoprotein dénsitas rendah dina pasien ku ngainduksi ekspresi reséptor LDL.
Éta métabolismena jadi sababaraha métabolit anu penting pikeun pangaruh tindakan terapi ku CYP3A4 (sitochrome P450 3A4).[3]
Rujukan:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: efficacy jangka panjang sarta kaamanan atorvastatin dina pengobatan tipe parna III sarta digabungkeun dyslipidemia.haté 2002, 88 (3): 234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Nyegah kajadian koronér sareng stroke sareng atorvastatin dina pasien hipertensi anu rata-rata atanapi langkung handap. -konsentrasi koléstérol rata-rata, dina Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): a multicentre randomized percobaan dikawasa.Lancet 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3].Lennernas H: Farmakokinetik klinis atorvastatin.Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Struktur kimiawi